新京报讯（记者 王卡拉）12月14日，国家药监局官网发布信息显示，恒瑞医药1类创新药氟唑帕利胶囊（商品名：艾瑞颐）上市。该药为我国自主研发并拥有自主知识产权的创新药，用于既往经过二线及以上化疗的伴有胚系BRCA突变（gBRCAm）的铂敏感复发性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的治疗。

 

PARP即多聚ADP核糖聚合酶，参与包括DNA修复、基因组稳定性等在内的多个细胞过程，是热门的抗癌药靶点之一。氟唑帕利为小分子PARP抑制剂，可抑制BRCA1/2功能异常细胞中的DNA修复过程，诱导细胞周期阻滞，进而抑制肿瘤细胞增殖。2019年10月，恒瑞医药递交氟唑帕利胶囊上市申请，随后被纳入优先审评品种。

 

截至目前，全球共批准4款PARP抑制剂，分别是阿斯利康的奥拉帕利、Clovis公司的芦卡帕利、西安杨森/再鼎医药的尼拉帕利和辉瑞的他唑拉帕利，其中尼拉帕利和奥拉帕利已在国内获批，获批的适应症均是输卵管癌、卵巢癌和腹膜癌。2019年，上述四款PARP抑制剂全球销售额约为13.57亿美元，美国销售额约为6.74亿美元。另据丁香园Insight数据库，奥拉帕利全球已获批适应症最多，包括前列腺癌、卵巢癌、胰腺癌、乳腺癌等6种，其销售额连年增长，在2019 年已达到16.42亿美元，同比增长94.8%。

 

恒瑞医药的艾瑞颐获批上市，成为国内第三个获批上市的PARP抑制剂，同时也是国内首个自主研发的PARP抑制剂。其上市申请是基于一项关于氟唑帕利在BRCA1/2突变的铂敏感卵巢癌中疗效和安全性探索的多中心IIb期研究，该项研究结果显示，在103名效果可评估的患者中，客观缓解率（ORR）达到了64.1%。相较于其他已上市的PARP抑制剂，虽然非头对头研究，但氟唑帕利毫不逊色。

 

丁香园Insight数据库显示，恒瑞医药已针对氟唑帕利开展26项临床，适应症涉及小细胞肺癌、实体瘤、复发转移三阴乳腺癌、前列腺癌、复发性卵巢癌、晚期胃癌等。其中，15项临床尚在进行中，包括4项Ⅲ期临床。

 

此外，国内包括百济神州、人福医药、青峰药业、辰欣药业等在内的多家企业也在布局PARP抑制剂，其中有10个企业已经进入临床试验阶段。


校对 李世辉